1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白,可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用,从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺,5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍(包括抑郁症)的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族,其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT),该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-151216S
    rel-Paroxetine-d4 hydrochloride

    rel-盐酸帕罗西汀-d4

    Inhibitor
    rel-Paroxetine-d4 (hydrochloride) 是一种同位素标记的 Paroxetine hydrochloride (HY-B0492)。Paroxetine hydrochloride 是一种口服有效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂,能抑制 GRK2IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
    rel-Paroxetine-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-B0304
    Dapoxetine

    达泊西汀

    Inhibitor
    Dapoxetine (LY-210448) 是一种具有口服活性的选择性血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。Dapoxetine 可用于早泄 (PE) 的相关研究。
    Dapoxetine
  • HY-W013776
    meta-Fluoxetine hydrochloride Control
    meta-Fluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine hydrochloride (HY-B0102A) 的异构体。meta-Fluoxetine hydrochloride 是一种弱的血清素选择性再摄取抑制剂 (SSRI)。
    meta-Fluoxetine hydrochloride
  • HY-B0176AR
    Sertraline (hydrochloride) (Standard)

    盐酸舍曲林 (Standard)

    Inhibitor
    Sertraline (hydrochloride) (Standard) 是 Sertraline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sertraline hydrochloride 是一种选择性 5- 羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁剂。Sertraline hydrochloride 用于研究多种疾病,例如重度抑郁症和强迫症。
    Sertraline (hydrochloride) (Standard)
  • HY-B1490AS
    Imipramine-d6

    盐酸丙咪嗪-d6

    Inhibitor
    Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d<sub>6</sub>
  • HY-W022362
    2-Aminotetralin Agonist
    2-Aminotetralin 是一种有效和选择性的血清素 5-HT1 激动剂。2-Aminotetralin 对 5-HT1A5-HT1B5-HT1D 受体表现出高亲和力 (Ki≤25 nM) 和至少 50 倍的立体选择性偏好。
    2-Aminotetralin
  • HY-B0168AR
    Milnacipran (hydrochloride) (Standard)

    盐酸米那普仑(Standard)

    Inhibitor
    Milnacipran (hydrochloride) (Standard)是 Milnacipran (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
    Milnacipran (hydrochloride) (Standard)
  • HY-32126R
    1-Fluoronaphthalene (Standard) Inhibitor
    1-Fluoronaphthalene (Standard) 是 1-Fluoronaphthalene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Fluoronaphthalene 是一种来自萘衍生物和氟代芳烃的有机氟化合物。1-Fluoronaphthalene 可用于合成 LY248686,一种有效的血清素和去甲肾上腺素摄取抑制剂。
    1-Fluoronaphthalene (Standard)
  • HY-18332
    Amitifadine Inhibitor
    Amitifadine (DOV-21947) 是一种抗抑郁候选化合物,作为三重再摄取抑制剂,针对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,并已被证明可以减少狂饮并缓解动物模型中的负面情绪。
    Amitifadine
  • HY-17385R
    Atomoxetine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸托莫西汀 (Standard)

    Inhibitor
    Atomoxetine (hydrochloride) (Standard) 是 Atomoxetine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atomoxetine hydrochloride 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5 nM、77 nM 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 是一种有效的 Na+ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine hydrochloride 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
    Atomoxetine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-B0457AR
    Clomipramine (Standard)

    氯米帕明(Standard)

    Inhibitor
    Clomipramine (Standard)是 Clomipramine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clomipramine (Chlorimipramine) 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症 (OCD) 的研究。
    Clomipramine (Standard)
  • HY-117512
    UWA-101 hydrochloride Inhibitor
    UWA-101 hydrochloride 是一种选择性、无细胞毒性的 DAT/SERT 抑制剂,其抑制 DATSERTEC50 值分别为 3.6 µM 和 2.3 µM。UWA-101 hydrochloride 可减轻多巴胺能活性分子 (如 L-DOPA) 的副作用 (如运动障碍),并不具有精神活性。UWA-101 hydrochloride 可用于神经退行性疾病 (如帕金森病) 的研究。
    UWA-101 hydrochloride
  • HY-B0168S
    Milnacipran-d10 hydrochloride

    米那普仑-d10

    Inhibitor
    Milnacipran-d10 (hydrochloride) 是 Milnacipran hydrochloride 的氘代物。Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
    Milnacipran-d<sub>10</sub> hydrochloride
  • HY-133171A
    (S)-Norfluoxetine Inhibitor
    (S)-Norfluoxetine 是 Norfluoxetine (HY-135556) 的 S 对映体,是一种选择性血清素再摄取抑制剂。(S)-Norfluoxetine 可以提高异孕醇酮水平并降低社交孤立小鼠的攻击性。
    (S)-Norfluoxetine
  • HY-131527
    Wy-45494 hydrochloride

    盐酸文拉法辛EP杂质D;1-[1-(4-甲氧基苯基)-2-(甲基氨基)乙基]环己醇盐酸盐

    Inhibitor
    Wy-45494 hydrochloride (N-Desmethyl Venlafaxine hydrochloride; Wy 45494) 是选择性去甲肾上腺素和血清素再摄取抑制剂 (SNRI) 文拉法辛的次要活性代谢物。它由文拉法辛通过细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP3A4.2 形成。Wy-45494 hydrochloride 可抑制大鼠突触体制剂中的去甲肾上腺素和血清素再摄取(IC50s 分别为 4.7 和 1.6 μM)。在体内,Wy-45494 hydrochloride 可逆转小鼠利血平诱发的体温过低,最低有效剂量 (MED) 为 10 mg/kg。
    Wy-45494 hydrochloride
  • HY-B0161S
    Duloxetine-d7

    度洛西汀-d7

    Inhibitor
    Duloxetine-d7 是 Duloxetine 的氘代物。Duloxetine ((S)-Duloxetine) 是 5 羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂,Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
    Duloxetine-d<sub>7</sub>
  • HY-B0196S2
    Venlafaxine-d4

    文拉法辛-d4

    Inhibitor
    Venlafaxine-d4 (Wy 45030-d4) 是氘代标记的 Venlafaxine。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    Venlafaxine-d<sub>4</sub>
  • HY-19417
    Wf-516 hydrochloride Inhibitor
    Wf-516 hydrochloride 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂,同时为 5-HT1A5-HT2A 受体拮抗剂,对人体 5-HT1A5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 40 nM。Wf-516 hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Wf-516 hydrochloride
  • HY-N0173R
    Cinchonidine (Standard)

    辛可尼定 (Standard)

    Inhibitor
    Cinchonidine (Standard) 是 Cinchonidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
    Cinchonidine (Standard)
  • HY-B0457R
    Clomipramine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸氯米帕明(Standard)

    Inhibitor
    Clomipramine (hydrochloride) (Standard)是 Clomipramine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
    Clomipramine (hydrochloride) (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种